Lorediplon toont belofte in slapeloosheid Fase I-studie

De fase I klinische studie van Lorediplon, een geneesmiddel voor de behandeling van slapeloosheid, is met succes afgerond met een best-in-class werkzaamheidsprofiel wat betreft het handhaven van slaap- en slaapkwaliteit in vergelijking met marktleider zolpidem.
De proef betrof 34 gezonde volwassenen, die deelnamen aan een geavanceerd fase-model van slapeloosheid, waarbij ze werden toegediend met ofwel een enkele orale toediening van Lorediplon in doses van 1 mg, 5 mg en 10 mg, zolpidem 10 mg en placebo voordat ze vijf uur eerder naar bed gingen dan gebruikelijk is en tot de vroege ochtend in bed blijft om de farmacodynamische effecten van Lorediplon te evalueren.
De bevindingen onthulden dat de dosisgerelateerde klinische voordelen van Lorediplon in gemeten slaapparameters gelijk waren aan of overtroffen zolpidem wat betreft de slaapduur en kwaliteit van de deelnemers. Lorediplon bleek veilig en werd goed verdragen, zonder enige resterende effecten tot 14 uur na toediening. Het werd bovendien als veilig beschouwd en werd goed verdragen door alle 129 deelnemers die deelnamen aan alle Fase I klinische onderzoeken.
Antonio Guglietta, R & D-directeur bij Ferrer, de fabrikant van het medicijn opmerkingen:

"Slapeloosheid blijft een veel voorkomende slaapstoornis die zowel een belangrijke invloed heeft op de levenskwaliteit van een persoon als een bredere impact op de maatschappij, in termen van verminderde productiviteit en bijbehorende kosten van de gezondheidszorg Lorediplon is het eerste product dat deelneemt aan klinische onderzoeken vanuit ons CNS-ontdekkingsprogramma, Het doel hiervan is om gedifferentieerde producten te leveren die gericht zijn op onvoldoende behoeften bij slapeloosheid en gerelateerde slaapstoornissen.Na de klinische voordelen, veiligheid en verdraagbaarheid van Lorediplon te hebben aangetoond, zijn we actief op zoek naar partners om de wereldwijde klinische ontwikkeling en commercialisering van Lorediplon te bevorderen. "

Het transpirerende klinische en preklinische profiel van Lorediplon pleit voor verdere ontwikkeling als een mogelijke best-in-class niet-benzodiazepine (BZD) -behandeling voor slaap-slapeloosheid, met betrekking tot de werkzaamheid ervan bij verbeterd slaaponderhoud en -kwaliteit, verdraagbaarheid en afwezigheid van resteffecten van de dag verbonden met andere behandelingen in deze klasse.
Lorediplon, oraal ingenomen, heeft verschillende verleende en aangevraagde patenten. Het medicijn is beschikbaar voor verdere ontwikkeling en wereldwijde commercialisering door Ferrer.
?? Over slapeloosheid
Slapeloosheid is een veel voorkomende slaapstoornis waarbij mensen ofwel moeite hebben met vallen of in slaap vallen, of ze slapen gedurende abnormale duur of wiens herstellende kwaliteit van de slaap abnormaal is. De frequentie van de aandoening varieert, waarbij schattingen van 80% van de bevolking die voorbijgaande slapeloosheid ervaart, minder dan twee weken per jaar duren tot 15% van de bevolking met chronische slapeloosheid. Het niet kunnen doorslapen van de nacht is aanzienlijk vaker dan bij slapeloosheid.
De stoornis gaat vaak gepaard of wordt veroorzaakt door andere comorbiditeiten en houdt verband met substantiële nacht- en dagverschijnselen, zoals vermoeidheid, concentratiestoornissen en prikkelbaarheid, frequenter gebruik van de gezondheidszorg, verminderde arbeidsproductiviteit, lagere kwaliteit van leven, evenals beperkingen van geheugen, stemming en cognitieve functie.
De belangrijkste hypnotische geneesmiddelen die momenteel op de markt zijn, zijn gamma-Amino Butyric Acid A (GABAA) -receptormodulators die GABA, de belangrijkste remmende neurotransmitter in de hersenen, potentiëren en mensen in staat stellen in slaap te vallen en soms gedurende de nacht de slaap te behouden. Het gebruik ervan is echter gekoppeld aan veranderingen in de slaapstructuur, een afname van het psychomotorisch en cognitief functioneren, afhankelijkheid, ontwenningsverschijnselen en een hogere incidentie van vallen en apneu.
Over Lorediplon
Lorediplon is een nieuw, langerwerkend, niet-BZD-hypnotiserend medicijn, dat de GABAA-receptor in evenwicht houdt. Het is bijzonder krachtig in de alfa1-subeenheid, waarvan wordt aangenomen dat het het meest relevante doelwit is van de GABAA-receptor voor behandeling van slapeloosheid. In preklinische en klinische onderzoeken heeft Lorediplon een krachtig hypnotisch profiel en een verlengde systemische halfwaardetijd aangetoond die mogelijke klinische voordelen kunnen bieden bij het handhaven van de slaap- en slaapstructuur in vergelijking met andere niet-BZD-receptoragonisten, zoals zolpidem. Lorediplon heeft ook een goed preklinisch en klinisch veiligheids- en verdraagbaarheidsprofiel getoond, zonder resteffecten van de volgende dag en andere bijwerkingen die verband houden met andere behandelingen die beschikbaar zijn in deze klasse. Het gunstige risico / batenprofiel van Lorediplon biedt verdere ontwikkeling voor de behandeling van slapeloosheid.
Geschreven door Petra Rattue