Experimentele geneesmiddelen kunnen patiënten beschermen tegen diabetische dyslipidemie

Wetenschappers hebben een molecuul ontdekt dat zeer actief is in het remmen van de intestinale absorptie van lipiden, waardoor het een uitstekende kandidaat is voor het bestrijden van dyslipidemie en geassocieerde cardiale gebeurtenissen, vooral bij diabetici. Volgens de WHO lijden wereldwijd ongeveer 230 miljoen mensen aan diabetes type II, met schattingen die voorspellen dat deze cijfers tegen 2025 zullen stijgen tot 400 miljoen. Ongeveer 40% van de patiënten met type 2-diabetes lijdt aan dyslipidemie, waaronder hypertriglyceridemie.
Arteria SA heeft vandaag aangekondigd dat het zeer veelbelovende resultaten heeft verkregen in preklinische niet-regulerende studies voor zijn AP-5258-molecule, een remmer van de CD36-receptor en dat het van plan is om regelgevingsstudies te starten.
Tijdens preklinische in-vivotests met een zeer aanzienlijke dosis AP-5258-molecuul vertoonde de remmer een hoge darmactiviteit, waardoor de overdracht van postprandiale triglyceriden werd geblokkeerd.
Bij orale inname vermindert het molecuul mogelijk postprandiale hypertriglyceridemie (hoge bloedvetgehaltes van triglyceriden na het eten) en beschermt het patiënten tegen diabetische dyslipidemie.
Na het nuttigen van voedsel produceert het lichaam postprandiale plasmatische triglyceriden, bekend als de krachtigste markers van cardiale gebeurtenissen, vooral bij diabetische vrouwen. 19,2% van de patiënten die lijden aan zowel hyperglycemie (hoge bloedsuikerspiegel) als hypertriglyceridemie (te hoog bloedvet) lijden aan coronaire aandoeningen.
Er zijn weinig therapieën om deze aandoeningen aan te pakken en de beschikbare middelen, d.w.z. fibraten en ezetimibe, zijn controversieel met betrekking tot hun bijwerkingen en werkzaamheid. Geneesmiddelen in een gevorderd stadium van ontwikkeling zijn gebaseerd op doelen die lang geleden zijn ontdekt en lijken aanzienlijke bijwerkingen te hebben, vooral op de lever.
Onlangs werd de CD36-receptor ontdekt, wat een nieuw en veelbelovend therapeutisch doelwit is. Onderzoekers hebben vastgesteld dat de expressie van de CD36-receptor geassocieerd is met metabole ziekten zoals Type II diabetes of atherogenese. Er zijn wereldwijd maar weinig bedrijven die een molecuul bezitten dat zich richt op de CD36-receptor, waarvan er één Arteria is, waarvan de AP-5258 oraal wordt toegediend, niet-toxisch is en daarom in een gevorderd ontwikkelingsstadium is.
Professor Gérard Marguerie, hoofd van de wetenschappelijke afdeling van Arteria legt uit:

"Dierlijke farmacologie en toxiciteitstests op ons AP-5258-molecuul zijn zeer veelbelovend: we hebben dit molecuul kunnen koppelen aan een doelwit, de CD36-receptor, identificeren het werkingsmechanisme en bepalen de meetbare biologische parameter, postprandiale triglyceriden. we hebben de darm geïdentificeerd als de actielocatie van het molecuul, waardoor we een versneld en vereenvoudigd ontwikkelingsprogramma kunnen bedenken en uitvoeren. "

Volgens Global Market Research in 2010 werd de markt in 2009 geschat op $ 9 miljard, met een verwachte groei van 6% in 2016.

Jean-Louis Falco, voorzitter en chief executive officer van Arteria:

"De toetreding van ons molecuul AP-5258 tot de ontwikkelingsfase is een grote bevestiging van onze therapeutische focus.We zijn nu op zoek naar partnerschapsovereenkomsten om het ontwikkelingsproces voor dit molecuul en voor andere gepatenteerde entiteiten in ons productportfolio te versnellen."

Geschreven door Petra Rattue